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不知道这几点,别说你真的会用SSRIs

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)类药物是治疗抑郁症的一线药物,在临床上应用广泛,今天,我们就复习一下常用的这6种药物吧!

作者:医行天下

来源:医学界精神病学频道

选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)类药物始用于20世纪80年代,因其具有对5-羟色胺(5-HT)选择性高,对其他递质影响小,尤其是心血管系统和胆碱能作用较少,半衰期普遍较长,患者依从性较好等优点,逐渐受到医患青睐,成为目前治疗抑郁症的一线药物[1],在临床使用最为广泛,已占据世界抗抑郁药市场一半以上的份额。

目前常用于临床的SSRI有6种:氟西汀、帕罗西汀、氟伏沙明、舍曲林、西酞普兰和艾司西酞普兰。这类药物选择性抑制突触前膜对5-HT的回收,对去甲肾上腺素(NE)影响很小,几乎不影响多巴胺(DA)的回收。

SSRIs代表药物

1、氟西汀

氟西汀药效与三环类抗抑郁药(TCA)相似,但其抗胆碱能作用和心血管方面不良反应均比TCA轻微[2],特别适合体衰患者及老年人。

氟西汀能显著改善抑郁症患者的精神运动性抑制和无力、疲乏,除用于各种抑郁症外,还可用于强迫症、恐惧症等的治疗,由于氟西汀不会引起体质量增加,能有效治疗神经性贪食和暴食发作,该药治疗对伴抑郁的中学生网络成瘾症及伴发心血管症状的抑郁疗效较好。

由于氟西汀起效较慢,因此不适用于严重抑郁症患者,此外,氟西汀还有一定的精神振奋作用,也可能导致一些病人的焦虑、激越和失眠,所以对精神亢奋患者应避免使用。

服用氟西汀常见的不良反应有:腹泻、呕吐、睡眠障碍、尿潴留、生殖紊乱等。对于正在使用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)等药物者,应禁用氟西汀。

2、帕罗西汀

帕罗西汀在SSRIs中抑制5-HT再摄取的能力最强,对于双相抑郁的患者,帕罗西汀联合锂盐治疗,耐受性好、转躁率低,还有抗胆碱能作用,能迅速改善焦虑和失眠,尤其适用于伴有焦虑症状的抑郁症及反应性抑郁症患者。

帕罗西汀起效较快,对其他抗抑郁药无效的患者,用此药还可能有效。帕罗西汀已经通过美国食品和药品管理局(FDA)批准,扩大治疗范围用于广泛性焦虑症、惊恐障碍、强迫症、社交焦虑症、创伤后应激障碍等焦虑性疾病的治疗。

老年和有较重心肝肾疾病的患者应采用低剂量。常见不良反应有恶心、打哈欠、嗜睡、睡眠异常、出汗、视物模糊、焦虑、头痛、性功能障碍等。

3、氟伏沙明

在SSRIs中,氟伏沙明阻断5-HT回收最弱,所以氟伏沙明通常需较高剂量才能起效。另一方面,氟伏沙明激动多巴胺(DA)神经元突触前膜上5-HT2A受体,抑制DA释放,改善妄想,故对妄想性抑郁有效。其对NA及DA的影响较弱,故无明显兴奋、镇静及抗组胺作用。

临床经验显示,它能有效治疗各种类型的抑郁症,且有报道认为它可能是SSRIs中对强迫症疗效最好的药物,并能有效治疗社交焦虑症、惊恐障碍、身体变形障碍等。

氟伏沙明通过阻断5-HT重吸收而增加5-HT,可有效预防自杀倾向。由于其作用温和,所以超剂量时相对安全,适用于儿童及青少年患者,是治疗有自杀倾向抑郁症患者的首选药物[3]。

本药不良反应轻,常见中枢神经系统(嗜睡、眩晕等)、恶心、困倦、口干、变态反应等,但在连续应用2~3周后逐渐消失,氟伏沙明在SSRIs中最少引起性功能障碍,但偶尔可引起肝药酶增高和心脏方面的不良反应(心动过缓、低血压等)。

4、舍曲林

舍曲林选择性抑制5-HT再摄取作用为氟西汀的5倍,还可较强地增加多巴胺的释放,对突触后膜5-HT受体和肾上腺素受体均无影响,因此它较少引起帕金森综合征、泌乳素增加、疲乏和体质量增加。能改善患者的认知能力和注意力障碍,适用于女性患者(孕妇除外)、产后抑郁症患者和老年抑郁症患者[20],对抑郁症和强迫症疗效肯定。

舍曲林不良反应较轻,较常见的有恶心、腹泻等胃肠道症状和性功能障碍,其他如口干、头痛、头晕、失眠、疲乏等较少见,用药时间较长时,不良反应可能反而减少。

5、西酞普兰[4]

与同类药物相比,对5-HT再摄取有较强抑制作用,选择性更高,对其他神经递质及其受体的影响较小,不影响认知功能和精神运动性行为,故常用于老年患者[22],由于西酞普兰是对肝脏CYP酶影响最小的SSRIs,因此几乎没有药物配伍禁忌,尤其适用于躯体疾病伴发抑郁症,且需合用多种药物者,如中风后抑郁、心肌梗死后抑郁患者。

西酞普兰联合非典型抗精神病药物(如奥氮平)治疗精神病性抑郁特别有效;联合雌激素替代治疗更年期和绝经后抑郁患者的抑郁症状、焦虑、躯体不适主诉能有显著改善作用[5]。

但对于有自杀倾向的患者,西酞普兰比其他SSRIs过量致死的可能性更大,不宜应用。不良反应较少且短暂,常见的有恶心、出汗增多、流涎减少、睡眠时间减少、震颤、腹泻。

6、艾司西肽普兰[6]

研究表明,西酞普兰选择性抑制5-HT再摄取的有效成分是S-对映体,而其R-对映体治疗作用甚微,因此,作为左旋异构体的西酞普兰——艾司西酞普兰已被开发成一种新药并应用于临床。其具有高度选择性,且具有较低的抑制肾上腺素和多巴胺受体的活性,该药的抗抑郁作用在治疗早期就有效,临床用于重性抑郁症和广泛性焦虑障碍治疗。

其不良反应主要有恶心、呕吐、头晕头痛、出汗、嗜睡、激素分泌紊乱、性功能失调等。

参考文献:

[1]邹敏,陈岷,徐义.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂不良反应回顾性分析[J].医院药学杂志,,30(7):-.

[2]童晓欣,童萼塘.抗抑郁药历史与研究进展[J].医药导报,,28(2):-.

[3]陈丽娟,卓志明,庄华.新型抗抑郁药的机制与应用的临床分析[J].中国民康医学,,20(15):-.

[4]董晓茹,武晓杰,张淑琴等.西酞普兰治疗抑郁症的临床疗效研究[J].中国实用医药,,4(24):-40.

[5]陈丽娟,卓志明,庄华.新型抗抑郁药的机制与应用的临床分析[J].中国民康医学,,20(15):-.

[6]刘珊,田博.艾司西酞普兰治疗抑郁症对照研究[J].精神医学杂志,,21(4):-.

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